穿心莲内酯 Andrographolide

植物提取物百科  2025年11月6日

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中文名称： 穿心莲内酯
英文名称： Andrographolide
CAS号： 5508-58-7
分子式： C₂₀H₃₀O₅
分子量： 350.45

一、穿心莲使用历史

穿心莲内酯是从 穿心莲中分离出的主要活性二萜类化合物。穿心莲在亚洲传统医学（印度、泰国、东南亚等）中有悠久使用历史。现代化学分离将其主要活性成分确认为穿心莲内酯（及其若干衍生物），并在实验室层面对其多种生物学活性进行系统研究。

二、分子作用机制

穿心莲内酯之所以被广泛研究，核心在于其多靶点生物学活性 — 在细胞信号转导、炎症介质调控、抗微生物与抗肿瘤通路中都能观察到显著影响。下面按机制条目简要归纳国外研究的主要发现：

抑制炎症信号通路（如 NF-κB、TLR4、MAPK 等）：大量体外与动物研究显示，穿心莲内酯能抑制促炎细胞因子（如 IL-6、TNF-α、IL-1β）的表达，并下调与炎症相关的转录因子活性，从而发挥抗炎效果。

调节免疫反应与氧化应激：它能影响氧化应激相关通路（例如上调抗氧化酶活性、减少 ROS 生成）并调节免疫细胞功能，具有一定的免疫调节性质。

抗病毒潜能（多靶位干预病毒复制或入侵）：体外研究表明穿心莲内酯及其配方可能抑制若干病毒（流感、冠状病毒等）在细胞内的复制或减少病毒相关促炎反应；但体内与临床数据尚需更大样本与更严格设计来验证。

细胞增殖与凋亡通路影响（抗肿瘤方向）：多项体内/体外研究指出，穿心莲内酯能通过多条通路干预肿瘤细胞增殖、诱导凋亡或抑制转移相关机制，显示出潜在抗癌活性（仍属前临床或早期临床研究阶段）。

小结：穿心莲内酯不是“单一靶点”的小分子药，而是通过一组相互关联的信号网络发挥效果——这也解释了它在抗炎、抗病毒、免疫调节与抗肿瘤等多个领域被广泛关注

四、国外研究实证：临床与试验概况（有哪些可靠的数据？）

在国外（包括欧洲、北美与东南亚的期刊与临床试验）可检索到关于穿心莲或纯化穿心莲内酯的若干实验与临床研究，重点如下：

呼吸道感染与轻症病毒性疾病的研究：多项随机对照或开放性试验探索了标准化穿心莲提取物在上呼吸道感染（URI）或轻症 COVID-19 中的辅助作用。部分研究报告在缩短症状持续时间、缓解部分炎症指标上显示正向趋势，但研究规模、配方标准化与对照处理差异较大，需谨慎解读。

剂量与药代学研究：关于穿心莲内酯在人体中的吸收、分布与代谢（ADME）与推荐起始剂量的系统研究正在积累；一些综述与药代学研究建议的起始口服剂量范围在若干十至数百毫克/日（取决于制剂与临床适应症），但具体用量与安全窗必须基于具体临床设计与监管审查。

协同/合用策略：近期研究也关注穿心莲内酯与其他天然产物（如黄芩苷、黄芩素等）或抗病毒小分子的协同作用，部分体内/体外实验提示复配可增强抗病毒或抗炎效果，但临床证据仍有限

保健品/成药（OTC、传统药品）：在一些国家，标准化穿心莲提取物以胶囊或片剂形式进入保健品或传统药品市场，用于缓解轻症呼吸道症状或作为免疫支持的配方成分（尽管具体适应症与标签在不同国家有差异）。

化妆品/外用：部分研究与专利探索其抗炎、抗氧化性能在皮肤护理中的价值（例如对炎症性皮肤状态的调理、抗氧化配方等），但外用安全性与渗透性、敏感性评估是必要步骤。

六、安全性、毒理与不良反应（基于国外资料的审慎总结）

总体毒性：体外与动物研究提供的毒理数据用以指导早期安全边界，但人群间差异、长期暴露风险及与其他药物的相互作用仍需更大规模临床数据支撑。

常见不良反应报告：在临床或观察性研究中，部分受试者可能出现胃肠道不适、轻度过敏反应或肝功能指标波动等；对于特殊人群（孕期、哺乳、凝血异常患者、严重肝肾功能障碍者）应谨慎或避免使用，且在任何拟将其作为口服或处方用药前都需有医师评估与合规审批。

药物相互作用：穿心莲内酯可能与某些药物代谢通路发生相互作用（酶诱导或抑制效应的可能性），因此合并用药的安全评估很重要。

提示：任何声称“可以治愈”“可以替代处方药”的表述都属于高风险宣传，公众传播时务必回避，同时建议读者在考虑摄入（尤其为治疗目的）前咨询专业医务人员并依循当地监管规定。

七、研究不足与未来方向（科研人员/产品开发者可关注的点）

高质量临床试验的需求：需要更多多中心、随机、双盲、安慰剂对照的大样本研究来确立不同适应症下的真实疗效与风险。

药代动力学（PK）与剂型优化：提高水溶性、改善生物利用度的制剂研发（如纳米载体、包裹体、前药设计）是未来方向之一，有助于降低有效剂量与副作用。

机制深入与生物标志物：通过组学技术鉴定与穿心莲内酯相关的生物标志物，可实现个体化用药和疗效预测。

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